近日,《Nature Chemistry》刊发我校讲席教授、材料与化学学院学术院长汪义丰教授联合中国科学技术大学傅尧教授团队、南方科技大学郭兴伟教授团队、贵州大学杨文超教授团队等完成的题为“Diverse radical C–F functionalizations of hexa- to difluoroarenes using boryl radicals as link-and-lose mediators”的研究成果。该研究提出了反应性可调的吡啶-硼基自由基“连接—离去”(link-and-lose)策略,实现了从六氟到二氟芳烃的多样化、可迭代C–F键功能化,为含氟药物、农药和功能材料分子的快速结构修饰提供了新方法。

研究团队将该策略成功应用于lasmiditan衍生物、碳酸酐酶抑制剂、含vortioxetine片段的底物以及液晶化合物3PGUF等分子的结构改造,展示了其在药物化学和材料化学中的潜在应用价值。该策略还可用于拟除虫菊酯类杀虫剂tefluthrin类似物的合成。初步生物活性测试显示,所合成的多个类似物对代表性害虫表现出较高的杀虫活性。其中,部分化合物对粘虫Mythimna separata的防治效果优于tefluthrin;同时,相关类似物对斑马鱼幼鱼的毒性低于tefluthrin,证明了该方法在农药先导结构优化方面的重要价值。
论文链接:https://doi.org/10.1038/s41557-026-02137-2。