本网讯 近日，我校材料与化学学院常西浩教授在国际著名期刊《Advanced Science》（中科院一区，IF=14.3）上发表题为“Ni/Cu Dual-Catalyzed Propargylation for the Stereodivergent Synthesis of Methohexital”的研究性论文。

分子的手性在其生物活性中发挥着至关重要的作用。天然产物和药物中通常含有多个邻位立体中心，因此在合成化学领域中，建立这些结构单元的立体选择性具有重要的研究价值。在药物开发过程中，具有多个立体中心的候选分子可能会展现出不同的生物效应，这使得开发高效的立体发散合成方法以获得所有潜在药物候选分子的立体异构体变得尤为重要。Methohexital是一种具有连续手性中心和炔基结构的巴比妥类药物，在牙科领域广泛用作超短效麻醉剂。选择性地获得Methohexital的不同立体异构体有助于研究其立体构型与活性之间的关系，并为微调其药物性能提供新的机会。协同催化在合成多手性复杂分子的过程中，已成为一种重要的方法。这种方法在双中心手性碳-碳键形成过程中，能够同时实现立体选择性的控制，是实现构型多样性的综合策略之一。常西浩教授团队开发了一种以外消旋的炔丙基碳酸酯和苯并噁唑酸酯为起始材料，利用Ni/Cu协同催化的不对称炔丙基化反应。该反应表现出高立体选择性，能够合成一系列具有特殊骨架结构的炔丙基化产物。这一方法已成功应用于生物活性分子Methohexital的立体发散合成中。

安徽农业大学为第一通讯单位，我校常西浩教授为该论文的第一作者兼通讯作者，共同通讯作者为中国科学技术大学的郭昌教授。本研究得到了国家自然科学基金、安徽省自然科学基金、安徽省高校优秀青年科研项目以及安徽农业大学高层次人才引进科研启动经费等项目的资助。(文图/常西浩 编辑/张续 审核/李乾坤 )

论文链接：https://doi.org/10.1002/advs.202406764